1. Превенция на гинекомастия (прекомерни нива на естрадиол и естрон, поради стероидна ароматизация под действието на ароматазата може да доведе до развитието на женски тип млечни жлези).
2. За обезводняване (както е известно, при повишено ниво на естроген има и повишено задържане на вода, то е, защото това естрадиола е в състояние да регулира натриев баланс в клетките, и увеличаване на нивото на натрий и от там натрупване на излишна).
3. Потискането на прекомерно кръвното налягане, е следствие от втория параграф. Увеличаването на течно съдържание в организма се дължи на високото ниво на естрадиол, който предласполага към повишено кръвно налягане, консумация на лекарствата намаляват нивата на естрадиол, и по този начин премахват появата на хипертония.
4. Намаляване на въздействието на високи нива на естрадиол по оста HPTA, и по този начин се предотвратяват проблеми с възстановяване на ендогена (роден тестостерон) след употреба на анаболни стероиди.
5. Повишени ендогенни нива на тестостерон в организма. Ефектът на ароматазните инхибитори се основава на принципа на обратната връзка - потискане на естрогена под нормалните нива в организма и сигнализиране към хипоталамуса и хипофизата за необходимостта от увеличаване на това ниво до нормалните граници (тялото винаги се стреми към баланс), но мъжкото тяло не произвежда естрогени, няма яйчници, така мозъка започва да произвежда GnRH и LH и FSH, които повишават нивото на ендогенния тестостерон, който по-късно се превръща в естроген чрез действието на ензима ароматаза.
При планирането на рецепция за цикъл с АС, трябва да се знае, че не всички стероиди са предразположени към ароматизатор, като по този начин получаване на анти естрогени или ароматазни инхибитори не винаги може да окаже позитивно влияние. Например стероиди склонни към ефекти на ензима ароматаза включват всички тестостеронови естери, болденон (няколко пъти по-малко от тестостерон, но все пак), метилтестостерон, до известна степен флуоксиместерон.
Консумацията на ароматазни инхибитори при курс със стероиди може да бъде различна, но по принцип има три подхода:
а. Изчаква показва признаци на високи нива на естроген (признаци на гинекомастия, задържане на вода, високо кръвно налягане), и последващо използване на IA, за да потискат нежеланите лекарствени реакции.
б. Избирането на средна доза от IA и нейната консумация в един ден, за да се подобри превенцията на женските полови хормони.
Някой лекарства от групата на АИ включват Aminglyutemid (първо IA, потиска не само ароматаза, но също ендогенни глюкокортикоиди и хормони на щитовидната жлеза) и ворозол (подобно на действие с летрозол, което ще бъде обсъдено по-долу). В ежедневието, най-често се използват инхибитори като местеролон (известен още като Proviron), но той не принадлежи към класа на ароматазните инхибитори, защото е андроген с някои анти-естрогенни дейности, но като цяло блокира естрогенните рецептори. Следва да се отбележи, че това лекарството е с много по-слаба анти-естрогенна активност от настоящата оценка на въздействието, и твърде чувствителен към женските полови хормони, спортисти могат да чувстват неблагоприятните последици от високите нива на естроген, дори когато приемате местеролон при цикъл с анаболни стероиди.
Както всички лекарства, класа на ароматазните инхибитори имат някои странични ефекти: гадене, повръщане, болки в областта на стомаха, умора, безсъние, запек, прекомерно изпотяване, повишени нива на "лошия" холестерол - LDL.
Да разгледаме най-често използваните в практиката на културизма IA:
Летрозол - като всички лекарства в този клас, той се използва за лечение на ракови заболявания, свързани с чувствителността на туморната тъкан и нивото на естроген (най-вече рак на гърдата при жени). Същността на работата му е потискане на ароматаза, което води до липса на възможност на ензима андроген, нарушаване на механизма на растеж на нивата на естроген. Най-ефективната доза (2,5 мг на ден) е 95%, успяваща да пребори ароматазата. Много важна характеристика на летрозола е терапията при жени с рак, защото той повишава нивата на лутеинизиращия и фоликуло-стимулиращ хормон, който елиминира възможността за проява на симптоми на вирилизация. Въпреки това, ситуацията е точно обратната при мъжете, защото ендогенни нива на тестостерон се повишават. Трябва да се отбележи липсата на връзка между приема на летрозол и промени в активността на щитовидната жлеза, както и липсата му в случай на инсулти и инфаркти, което предполага потенциалната употреба на лекарството при пациенти с заболявания на сърдечно-съдовата система.
След приемането, абсорбцията на лекарството протича доста бързо (ако се приема на празен стомах е най-бързо, а рецепция по време на хранене увеличава времето за абсорбация - до два часа), бионаличността е почти 100%. При лечение на рак се изисква получаване на 2.5 мг дневно в продължение на няколко години. В спорта, приемането на такива високи дози не се препоръчват и средната доза от 1.25 мг през ден е напълно достатъчна. Иделаният избор на дозата от летрозол се изчислява чрез кръвен тест за естрадиол, само така най-точно ще изберете правилния прием на медикаменти.
Екземестан - инхибитор третото поколение, най-обикновено се използва като инхибитор на ароматаза при стероидни курсове. Присъща е слаба андрогенна активност, защото той не влияе на активността на глюкокортикоида и минералокортикоидния. Подобен е по действие с летрозол (анастрозол) във връзка с растежа на ендогенен тестостерон (по този повод дори и в малка дозировка екземестан). За спешна борба с прояви на гинекомастия е целесъобразно да се използва лекарството в доза от 25 мг на ден (обаче профилактично може да се приема в доза 12,5 мг всеки ден). В случай на получаване на 25 мг на ден, свързване с ароматазата възниква при 98%.
Характерни черти на екземестан са:
1. Подобряване на храносмилането, когато се приема с храна.
2. Необратимо свързване с ароматаза
Най-високата концентрация на лекарството екзиместан настъпва 120 минути след поглъщане.
Анастрозол (Arimidex) - Един от най-често използваните ароматазни инхибитори в областта на спорта. Както Екземестан и Летрозол, молекулната структура на аримидекса е подобна на структурата на тази на летрозол. Анастрозола показва изключителна активност при блокиране на ароматазната работа, когато се приемат стероиди. Въпреки това, естрогените имат защитна функция по отношение на LDL, което обяснява намаляването на броя на сърдечно-съдови заболявания при жените (пременопаузно), отколкото при мъжете, защото силното потискане на нивата на естроген води до повишаване на нивото на "лошия холестерол", което изисква допълнителна Омега 3 час или синтетични инхибитори на HMG-CoA редуктаза (HMG-CoA ензим участва в синтеза на холестерол). Друг недостатък на увеличаването на LDL от приемане на IA е поява на уплътнение при клетъчната мембрана, което влошава проникването на молекули в клетката като по този начин скоростта на синтеза на протеини няма да бъде толкова висока.
Дозата на анастрозол варира в зависимост от дозата, използвани анаболни стероиди (при блокиране на гинекомастия се използва доза от 1 мг на ден), превенцията е възможно с доза от 0.5-1 мг.