Силденафил - лекарства за лечение на еректилна дисфункция; PDE-5 инхибитори. Химично наименование 1 - [[3- (6,7-дихидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1 Н-пиразоло [4,3-а] -пиримидин-5-ил) -4-етоксифенил] сулфонил] пиперазин цитрат, формула - C22H30N6O4S.
Sildenafil цитрат, общо име Viagra, Revatio, лекарство, използвано за лечение на еректилна дисфункция и белодробна артериална хипертония (БАХ). Независимо от факта, че лекарството е разработено от учени във Великобритания, на пазара той е отстранено от една от фармацевтичните компании в Америка. Принципа на работа на Viagra е в инхибирането на цГМФ-специфична фосфодиестераза тип 5, ензим, който разгражда цГМФ чрез контролиране на притока на кръв в пениса. Sildenafil влиза на пазара през 1998 г., тъй като до това време и е бил използван като основно средство за лечение на еректилна дисфункция. Основните продукти със субстанция силденафил и тадалафил са - (Cialis) и варденафил (Levitra).
История
Синтезирането на Sildenafil (съединение UK-92, 480) е разработено в изследователски център на Pfizer, Кент, Англия. Първо е използван като агент за лечение на хипертония (високо кръвно налягане) и ангина пекторис (симптом на исхемична болест на сърцето). В болницата в Суонси са проведени много клинични проучвания точно за това лекарство. В първия етап на изследванията се предполага, че лекарството оказва значително влияние върху честотата на ангина, това може да доведе до ерекция на пениса. В тази връзка, в компанията Pfizer беше решено лекарството да се продава като средство за ангина пекторис, както и за еректилна дисфункция. Силденафила е приет за лечение на пациенти, страдащи от еректилна дисфункция, и патентован през 1996 г., както и в управлението на контрола на качеството на храни и лекарства USA 27 март, 1998. Сред оралните препарати Sildenafin е първият, който е одобрен за лечение на еректилна дисфункция в Съединените щати, и по-късно е обявен за продажба. След въвеждане на пазара силденафила придобива огромен успех. През 2008 г. продажбите на Виагра за годината достигат върха, като се равняват на 1.934 млрд. Щатски долара. Файзер (Pfizer) отрече твърденията на британската преса, че изобретателите на лекарството са Петър Дун и Алберт Ууд. Независимо от факта, че тези имена са изброени в приложението, виновниците за оригиналния патент за синтеза на лекарството са Николас Терета и Петър Елис.
Начин на действие (според производителя)
Силденафил е мощен селективен инхибитор на цГМФ-специфичната фосфодиестераза тип 5 (PDE5).
Изпълнение на физиологичния механизъм на ерекцията зависи от освобождаването на азотен оксид (NO) в кавернозните на тялото по време на сексуална стимулация. Това води до увеличаване на нивото на цГМФ, по-нататъшно отпускане на гладката мускулатура на кавернозните тела, увеличаване на притока на кръв.
Sildenafil напълно произволно за PDE5 ин витро, своята дейност с PDE5-добра активност срещу други известни фосфодиестераза изоензими: FDE6 - 10 пъти; FDE1 - повече от 80 пъти; PDE2, PDE4, FDE7-FDE11 - повече от 700 пъти. Sildenafil е 4000 пъти по-селективен за ФДЕ5, в сравнение с PDE3, което е много важно, защото PDE3 - един от ключовите ензими в регулирането на свиването на миокарда.
Силденафил цитрат
Силденафил може да се използва в профилактични и терапевтични цели в случаите на белодробен оток, ако те са свързани с височинна болест. Той се среща в повечето случаи при хора, които практикуват алпинизъм.
Случаите на употребата на силденафил сред младите хора - той е известен на пазара под името "Виагра", която е много призната в културата. Това лекарство при хора е свързано с лечение на еректилна дисфункция, което води до неговото използване за развлечение. Основните причини – повишаване на либидото, повишава сексуалната функция, която може да уголеми пениса ви. Научихме също, че в прием на лекарството в доза от 25 мг не се наблюдава никаква реална промяна в качеството на ерекцията, а само по-малко време за почивка между сексуални актове. Също така, Viagra не трябва да се комбинира със често известни забранени вещества от закони. Опитвайки се да компенсират често срещания страничен ефект на еректилна дисфункция, пациенти често сместват - methylenedioxymethamphetamine (MDMA, екстази), и други стимуланти или опиати. Запомнете, че тази комбинация е много опасна и има потенциал да бъде убиец.
Дори и сред професионалните спортисти са записани случаи на употребата на силденафил. Смята се, че разширяването на кръвоносните съдове може да повлияе на храненето на мускулите и повишаване на тяхната ефективност.
Sildenafil и / или N-dismetilsidenafil в своята основна е активен метаболит, който може да бъде открит в кръвната плазма, серум или притока на кръв, за да се направи оценка на фармакокинетично състояние при пациенти, приемащи лекарството терапевтично. За да се потвърди диагнозата ако се чуствате жертва на отравяне моментално си направете съдебно-медицински преглед в случай на фатално предозиране.
Използването на силденафил цитрат
Рецепция (за мъже):
В повечето случай се препоръчва 50 мг около 60 минути преди началото на сексуалната активност. Като се имат предвид различни параметри, като ефикасността и поносимостта, дозата може да бъде увеличена до 100 мг или по-малко до 25 мг.
Да не се превишава максималната препоръчителна доза при голямо количество от 100 мг. Препоръчителната честота на приемане 1 път / ден.
За пациенти на възраст не е необходимо да се коригира дозата.
При бъбречна недостатъчност, лека до умерена (креатининов клирънс 30-80 мл / мин), да се коригира дозата не е необходимо, при тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 30 мл / мин), се намалява до 25 мг.
При пациенти с увреждане на черния дроб (например - цироза), дозата трябва да се намали до 25 мг.
Може да комбиниранте с други лекарства
В комбинирана употреба с ритонавир максималната единична доза от Viagra трябва да бъде 25 мг, честотата на приемане - 1 път на два дни.
Когато се комбинира с използването на инхибитори на CYP3A4 изоензим (еритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), първоначалната доза трябва да бъде 25 мг.
За да се сведе до минимум рискът от ортостатична хипотония при пациенти, които приемат алфа-блокери, се препоръчва да започнете прием на Виагра само след стабилизиране на хемодинамиката.
Рецепция (за жени):
Не се прилага при жени!
Страничните ефекти на силденафил цитрат
По време на клиничните проучвания най-честите нежелани реакции при използването на силденафил са главоболие, зачервяване, диспепсия, назална конгестия, нарушено зрение и фотофобия и замъглено зрение. Контрола на качеството на храните и лекарствата в САЩ през юли 2005 г. установи, че силденафил понякога може да бъде причина за увреждане на зрението. Също така, няколко изследвания са потвърдили връзката на лекарството с образуването на исхемична оптична невропатия.
Показания за употреба на силденафил
Лечение на еректилна дисфункция, която се характеризира с неспособност за постигане или запазване на ерекция на пениса, необходима за успешен полов акт.
Sildenafil е ефективен само когато има сексуално стимулиране.
Противопоказания за медицинска употреба
Свръхчувствителност към силденафил и на всички други компоненти на лекарството;
Не се съветва да се използва лекарството с други агенти за лечение на еректилна дисфункция (безопасността и ефикасността на комбинирана терапия не е изследвана).
Като регистрирано лекарство не е предназначено за употреба при деца и юноши на възраст под 18 години и при жени.
